ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем для печатного издания 2013 г.
 

01. Препарат: НАЛГЕЗИН (NALGESIN)

Активное вещество: naproxen
Код АТХ: M01AE02
КФГ: НПВС
Коды МКБ-10 (показания): G43, H66, J02, J03, J06.9, J10, K08.8, M05, M07, M08, M10, M15, M25.5, M42, M45, M54.1, M54.3, M54.4, M65, M70, M71, M79, M79.1, M79.2, N70, N94.4, N94.5, R07, R50, R51, R52.0, R52.2, T14.3
Рег. номер: П N014103/01
Дата регистрации: 03.04.08
Владелец рег. удост.: KRKA (Словения)

02. Лекарственная форма, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб. содержит напроксен натрия 275 мг

Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: опадрай YS-1-4215 (титана диоксид (Е171), макрогол, краситель индигокармин (Е132), гипромеллоза).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

03. Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия связан с неселективным ингибированием активности циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ-1, ЦОГ-2).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хорошо растворяются, быстро всасываются из ЖКТ и обеспечивают быстрое наступление обезболивающего эффекта.

04. Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция из ЖКТ — быстрая и полная, биодоступность — 95% (прием пиши практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения Cmax — 1-2 ч.

Связь с белками плазмы — более 99%. Css определяется после 4-5 приемов в разовой дозе (т.е. на 2-3 день приема препарата).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени до диметилнапроксена с участием ферментной системы CYP2C9.

T1/2 — 12-15 ч. Клиренс — 0.13 мл/мин/кг. 98% дозы выводится с мочой, 10% из них выводится в неизмененном виде; с желчью выводится 0.5-2.5%.

При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

05. Показания

— заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей,

остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);

— болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, оссалия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром (растяжение и ушибы), сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль (в травматологии, ортопедии, гинекологии, челюстно-лицевой хирургии), головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, зубная боль;

— в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);

— лихорадочный синдром при простудных и инфекционных заболеваниях. Налгезин используется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.

06. Режим дозирования

Таблетки следует принимать внутрь с достаточным количеством воды.

При использовании препарата в качестве анальгетика средняя суточная доза составляет 2-4 таб. (550-1100 мг).

При очень сильных болях и отсутствии в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний врач может увеличить суточную дозу до 6 таб. (1650 мг), но не более чем на 2 недели.

При использовании препарата в качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 2 таб. Налгезина, далее следует принимать по 1 таб. (275 мг) каждые 6-8 ч.

Для предупреждения приступов мигрени назначают по 2 таб. (550 мг) 2 раза/сут. Однако лечение должно быть прекращено, если частота, интенсивность и длительность приступов мигрени не уменьшаются в течение 4-6 недель.

При первых признаках мигренозного приступа следует принять 3 таб. (825 мг), а при необходимости еще 1-2 таб. (275-550 мг) спустя 30 мин.

Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения ВМС и других гинекологических болей препарат назначают в начальной дозе 2 таб. (550 мг), далее — по 1 таб. (275 мг) каждые 6-8 ч.

При остром приступе подагры начальная доза составляет 3 таб. (825 мг), далее — 2 таб. (550 мг) спустя 8 ч, а затем 1 таб. (275 мг) каждые 8 ч до прекращения приступа.

При ревматоидных заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит) средняя начальная доза препарата составляет 2-4 таб. (550-1100 мг) 2 раза/сут утром и вечером. Начальная суточная доза, составляющая от 3 (825 мг) до 6 таб. (1650 мг) рекомендуется пациентам с выраженной ночной болью и/или выраженной утренней скованностью, пациентам, переводимым на лечение напроксеном натрия с приема других НПВП в высоких дозах, и пациентам, у которых боль является ведущим симптомом.

Средняя суточная доза составляет 2-4 таб. (550-1100 мг), назначаемые в 2 приема. Утренняя и вечерняя дозы могут быть не одинаковыми. После консультации с лечащим врачом можно изменить их в зависимости от преобладания симптомов, т.е. ночной боли и/или утренней скованности.

Детям старше 9 лет и/или с массой тела более 27 кг препарат назначают в суточной дозе 10 мг/кг в 2 приема.

07. Побочное действие

Побочные эффекты наиболее часты при использовании Налгезина в высоких дозах:

  • Со стороны пищеварительной системы: запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, язвенные стоматиты, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени,
  • желтуха, кровавая рвота, мелена.
  • Со стороны ЦНС: снижение слуха, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, нарушения сна, невозможность концентрироваться, бессонница, недомогание, миалгия и мышечная слабость, замедление скорости реакции, асептический менингит, когнитивная дисфункция.
  • Со стороны кожных покровов: зуд, экхимозы, повышенная потливость, пурпура, алопеция, фотодерматозы.
  • Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения, нарушение слуха.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: отечность, одышка, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, васкулит.
  • Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз, нарушения менструального цикла.
  • Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия.
  • Со стороны дыхательной системы: эозинофильные пневмониты.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эпидермальный некроз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Прочие: жажда, гипертермия, гипергликемия, гипогликемия, гемолитическая анемия.

08. Противопоказание

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (НЯК, болезнь Крона);

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек;

— угнетение костномозгового кроветворения;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к напроксену, напроксену натрия, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП;

— анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или другого НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма).

1 таблетка Налгезина содержит 275 мг напроксена, поэтому препарат не рекомендован детям младше 9 лет и/или с массой тела менее 27 кг.

С осторожностью следует назначать препарат при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, КК менее 60 мл/мин, при наличии анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличии инфекции Helicobacter pylori, пациентам пожилого возраста, при длительном использовании НПВП, при частом употреблении алкоголя, при тяжелых соматических заболеваниях, при сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), а также детям в возрасте от 9 до 12 лет.

09. Береманность и лактация

Не рекомендуется назначать Налгезин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

10. Особые указания

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Если боль и лихорадка сохраняются или становятся сильнее, следует проконсультироваться с врачом.

С осторожностью и только после консультации с врачом следует принимать препарат пациентам с бронхиальной астмой, с нарушениями свертываемости крови, а также пациентам с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам.

С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями печени и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать клиренс креатинина. При КК ниже 20 мл/мин назначать напроксен не рекомендуется. При хроническом алкогольном и других формах цирроза концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются прием препарата в более низких дозах.

Пациентам пожилого возраста также рекомендуется назначение препарата в более низких дозах.

Налгезин не следует принимать вместе с другими противовоспалительными препаратами и анальгетиками, за исключением назначений врача.

Следует избегать приема напроксена в течение 48 ч до хирургического вмешательства.

При необходимости определения 17-кортикостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Аналогично, напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.

Каждая таблетка Налгезина содержит приблизительно 25 мг натрия. Это необходимо учитывать при соблюдении диеты с ограничением потребления соли.

Использование в педиатрии

Детям в возрасте от 9 до 12 лет препарат назначается только врачом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Напроксен замедляет скорость реакции у пациентов. Это следует учитывать при вождении автомобиля и выполнении задач, требующих повышенного внимания.

11. Передозировка

Симптомы: сонливость, диспептические расстройства (изжога, тошнота и рвота, боль в животе), слабость, шум в ушах, раздражительность; в тяжелых случаях — кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги и почечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка и проведение симптоматической терапии: активированный уголь, антациды, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонновой помпы. Гемодиализ неэффективен.

12. Лекарственное взаимодействие

При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (возрастание риска развития побочных эффектов).

Пациенты, одновременно получающие гидантоины, антикоагулянты или другие лекарственные препараты, связывающиеся в значительной степени с белками плазмы, должны следить за признаками потенцирования действия или передозировкой этих препаратов.

Препарат Налгезин может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов АПФ.

Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида.

Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению концентрации лития в плазме.

Прием пробенецида увеличивает уровень напроксена в плазме.

Циклоспорин при одновременном применении с напроксеном увеличивает риск развития почечной недостаточности.

Напроксен замедляет экскрецию метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая риск развития их токсического действия.

Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.

13. Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

14. Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем для печатного издания 2011 г.

01. Препарат: НАКЛОФЕН СР

Активное вещество: diclofenac
Код АТХ: M01AB05
КФГ: НПВС
Рег. номер: П N013166/05
Дата регистрации: 14.03.08
Владелец рег. удост.: KRKA (Словения)

02. Лекарственная форма, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие; на изломе — масса белого или почти белого цвета, покрытая пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета.

1 таб.
диклофенак натрия 100 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, цетиловый спирт, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, краситель железа оксид красный (E172), титана диоксид, макрогол 6000, полисорбат 80, тальк.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

03. Фармакологическое действие

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающий анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм его действия и связанные с этим побочные эффекты заключаются в неизбирательном угнетении активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза простагландинов, простациклина и тромбоксана. Снижается синтез простагландинов в почках, слизистой оболочки желудка и синовиальной жидкости. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальтезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении анальгезирующий эффект диклофенака не снижается.

04. Фармакокинетика

В результате замедленного высвобождения препарата Cmax в плазме ниже той, которая создается при введении лекарственного средства короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Cmax — 0.5 мкг/мл, TCmax — 5 ч после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.

Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Стах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости — 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч).

50% препарата подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9, Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 из плазмы -1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

05. Показания

— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (Болезнь Бехтерева), подагрический артрит (при остром приступе предпочтительнее использовать быстродействующие лекарственные формы), артрит при болезни Рейтера, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, периартрит, бурсит, миозит, синовиит).

— болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, лтомбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень (при остром приступе предпочтительнее использовать быстродействующие лекарственные формы), альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль, почечная и желчная колика;

— в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);

— лихорадочный синдром.

Диклофенак предназначен для симптоматической терапии и на прогрессирование заболевания не влияет.

06. Режим дозирования

Внутрь, таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды во время или после приема пищи.

Наклофен CP, таблетки пролонгированного действия, 100 мг следует использовать для длительной терапии. Начальная и поддерживающая дозы составляют 1 таблетку в сутки. При необходимости увеличение дозы до 150 мг в сутки Наклофен CP следует комбинировать с таблетками или суппозиториями Наклофена по 50 мг.

07. Побочное действие

Часто — 1-10%; иногда — 0.1-1%; редко — 0.01-0.1%; очень редко — менее 0.01%, включая отдельные случаи.

  • Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит).
  • Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, возбуждение, психические нарушения.
  • Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
  • Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициалъный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, отеки.
  • Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
  • Аллергические реакции: анафилактические, анафилакгоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. лица), в отдельных случаях васкулит.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
  • Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит, отек гортани.
  • Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

08. Противопоказание

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;.

— воспалительные заболевания кишечника, в фазе обострения (Неспецифический язвенный колит (НЯК), Болезнь Крона).

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), в том числе подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— угнетение костномозгового кроветворения;

— III триместр беременности, период грудного вскармливания;

— детский возраст (до 18 лет);

— гиперчувствительность к диклофенаку; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).

С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидньгх противовоспалительных препаратов (НПВП), частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, индуцируемая порфирия, эпилепсия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (назначается в более низких дозах) (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), фибринолитики, пероральные глюкокортикоиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом. Беременность I-II триместр.

09. Береманность и лактация

Применение диклофенака у беременных возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак не рекомендуется использовать в течение последнего триместра беременности.

Несмотря на то, что диклофенак обнаруживается в грудном молоке в небольших количествах, его использование в период грудного вскармливания не рекомендуется.

10. Особые указания

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

С осторожностью следует использовать препарат при язвенном колите и болезни Крона из-за возможного обострения заболевания.

При длительном применении диклофенака возможно, хотя и в редких случаях, развитие серьезных гепатотоксических реакций, в связи с чем, рекомендуется регулярно исследовать функцию печени.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики и больных, у которых по какой либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

С осторожностью следует назначать диклофенак у больных с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, сердечной недостаточностью, при нарушениях свертывания крови, при порфирии, эпилепсии, а также у больных, получающих антикоагулянты или фибринолитики.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови, проводить анализ кала на скрытую кровь.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

При инфекционных заболеваниях противовоспалительный и жаропонижающий эффекты диклофенака натрия могут маскировать симптомы этих болезней.

Количество сахарозы, содержащейся в препарате, не влияет на пациентов со следующими состояниями: ферментная недостаточность лактазы, ралактоземия и синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

11. Передозировка

Симптомы: рвота, тошнота, боли в животе, кровотечение из ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, шум в ушах, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, судороги, при значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (значительная связь с белками и интенсивный метаболизм).

12. Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).

Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Гипогликемические средства — может наблюдаться гипо- или гипергликемия. При этой комбинации средств необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.

13. Условия отпуска из аптек

По рецепту.

14. Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем для печатного издания 2012 г.

01. Препарат: НАКЛОФЕН ДУО

Активное вещество: diclofenac
Код АТХ: M01AB05
КФГ: НПВС
Коды МКБ-10 (показания): G43, H66, J02, J03, K08.8, K62.8, K80, M02.3, M05, M07, M08, M10, M15, M42, M45, M54.1, M54.3, M54.4, M65, M70, M71, M79, N23, N70, N94.4, N94.5, R07, R50, R51, R52.0, R52.2
Рег. номер: П N014288/01
Дата регистрации: 17.06.08
Владелец рег. удост.: KRKA (Словения)

02. Лекарственная форма, состав и упаковка

Капсулы с модифицированным высвобождением с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета; содержимое капсул — пеллеты от белого до желтоватого цвета.

1 капс.
диклофенак натрия 75 мг,
в т.ч. диклофенак натрия (в кишечнорастворимых пеллетах) 25 мг
диклофенак натрия (в пеллетах с пролонгированным высвобождением) 50 мг

Вспомогательные вещества: кишечнорастворимые пеллеты — сахарные сферы (содержание сахарозы не более 92%), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипромеллоза, магния карбонат тяжелый, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, натрия карбоксиметилцеллюлоза, макрогол, натрия гидроксид; пеллеты с пролонгированным высвобождением — сахарные сферы (содержание сахарозы не более 92%), сополимер метакрилата аммония (тип А), сополимер метакрилата аммония (тип В), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), триэтилцитрат, тальк.

Состав содержимого капсулы: кишечнорастворимые пеллеты, пеллеты с пролонгированным высвобождением, тальк*.
Состав корпуса капсулы: желатин (EP), титана диоксид (E171).
Состав крышечки капсулы: желатин (EP), титана диоксид (E171), краситель индигокармин FD&C Blue 2 (E132).

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

* 0.2% талька смешивают с пеллетами перед наполнением капсул; тальк предотвращает появление электростатического заряда пеллет в процессе наполнения капсул.

03. Фармакологическое действие

НПВП, обладающий анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм его действия и связанные с этим побочные эффекты заключаются в неизбирательном угнетении активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза простагландинов, простациклина и тромбоксана. Снижается уровень различных простагландинов в моче, слизистой желудка и синовиальной жидкости.

Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Как все НПВП, диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак натрия практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении анальгезирующий эффект диклофенака натрия не снижается.

04. Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция — быстрая и полная. Диклофенак содержится в капсулах Наклофен Дуо в форме кишечнорастворимых пеллет и пеллет с пролонгированным высвобождением, поэтому капсулы Наклофена Дуо обладают немедленным и пролонгированным эффектом. Cmax в плазме отмечается через 30-60 мин после приема. Терапевтическая концентрация поддерживается вдвое дольше, чем при использовании таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины принимаемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.

Распределение. Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Диклофенак медленнее экскретируется из синовиальной жидкости, чем из плазмы.

Vd — 550 мл/кг. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Метаболизм и выведение. 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферменты цитохрома P450. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин, T1/2 — 2 ч. Около 70% введенной дозы выводится в виде фармакологически неактивных метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени, а так же пожилых пациентов фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

05. Показания

— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, артрит при болезни Рейтера, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, периартрит, бурсит, миозит, синовиит);

— болевой синдром слабой или умеренной выраженности (невралгия, миалгия, люмбоишалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль, почечная и желчная колика);

— в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);

— лихорадочный синдром.

Препарат предназначен для симптоматической терапии и на прогрессирование заболевания не влияет.

06. Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, запивая водой в конце или после приема пищи, обычно по утрам.

Назначается индивидуально с учетом тяжести заболевания. Взрослым обычно назначают по 75 мг (1 капс.) 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг.

07. Побочное действие

Часто — 1-10%; иногда — 0.1-1%; редко — 0.01-0.1%; очень редко — менее 0.01%, включая отдельные случаи.

  • Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, сухость слизистых оболочек (в т.ч. рта), повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
  • Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, «кошмарные» сновидения, раздражительность, возбуждение, психические нарушения.
  • Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
  • Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, отеки.
  • Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
  • Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. лица). Препарат содержит метил парагидроксибензоат и пропил парагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
  • Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит, отек гортани.
  • Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

08. Противопоказание

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (НЯК, болезнь Крона);

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), в т. ч. подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— угнетение костномозгового кроветворения;

— III триместр беременности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст (до 18 лет);

— гиперчувствительность к диклофенаку.

С осторожностью следует назначать препарат при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, КК менее 60 мл/мин, анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличии инфекции, вызванной Helicobacter pylori, при длительном использовании НПВП, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, индуцируемой порфирии, эпилепсии, дивертикулите, системных заболеваниях соединительной ткани, значительном снижении ОЦК (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пациентам пожилого возраста (назначается в более низких дозах), в т.ч. получающим диуретики, ослабленным пациентам и пациентам с низкой массой тела, в I и II триместрах беременности, при сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикоиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

09. Береманность и лактация

Применение диклофенака при беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак не рекомендуется использовать в течение последнего триместра беременности.

Несмотря на то, что диклофенак обнаруживается в грудном молоке в небольших количествах, его использование в период грудного вскармливания не рекомендуется.

10. Особые указания

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают препарат за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды целиком, запивая достаточным количеством воды.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом.

С осторожностью следует использовать препарат при язвенном колите и болезни Крона из-за возможного обострения заболевания.

При длительном применении диклофенака возможно, хотя и в редких случаях, развитие серьезных гепатотоксических реакций, в связи с чем рекомендуется регулярно исследовать функцию печени.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики и больных, у которых по какой либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

С осторожностью следует назначать диклофенак пациентам с нарушениями свертывания крови, при порфирии, эпилепсии, а также пациентам, получающим антикоагулянты или фибринолитики.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови, проводить анализ кала на скрытую кровь.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

При инфекционных заболеваниях противовоспалительный и антипиретический эффекты диклофенака натрия могут маскировать симптомы этих болезней.

Количество сахарозы, содержащейся в препарате, не влияет на пациентов со следующими состояниями: ферментная недостаточность лактазы, галактоземия и синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

11. Передозировка

Симптомы: рвота, тошнота, боли в животе, кровотечение из ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, шум в ушах, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, судороги, при значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (значительная связь с белками и интенсивный метаболизм).

12. Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Диклофенак снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии.

При приеме диклофенака на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из ЖКТ).

При одновременном применении диклофенак уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств.

Диклофенак увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

При приеме на фоне применения диклофенака гипогликемических средств может наблюдаться гипо- или гипергликемия. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин при одновременном применении с диклофенаком увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ на фоне одновременного использования диклофенака.

Одновременное назначение диклофенака с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

При одновременном приеме с диклофенаком антибактериальных лекарственных средств из группы хинолона возникает риск развития судорог.

13. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

14. Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем для печатного издания 2011 г.

01. Препарат: НАКЛОФЕН

Активное вещество: diclofenac
Код АТХ: M01AB05
КФГ: НПВС
Рег. номер: П N013166/03
Дата регистрации: 14.03.08
Владелец рег. удост.: KRKA (Словения)

02. Лекарственная форма, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой коричнево-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, гладкие.

1 таб.
диклофенак натрия 50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав кишечнорастворимой пленочной оболочки: гипромеллоза, краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), титана диоксид, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, пропиленгликоль, тальк.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

03. Фармакологическое действие

Диклофенак натрия является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Основной механизм его действия и связанные с этим побочные эффекты заключаются в неизбирательном угнетении активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза простагландинов, простациклина и тромбоксана. Снижается уровень различных простагландинов в моче, слизистой желудка и синовиальной жидкости. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак натрия практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении обезболивающий эффект диклофенака натрия не снижается.

04. Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 часа и снижает максимальную концентрацию на 40%. После перорального приема 50 мг Cmax — 1.5 мкг/мл достигается через 2-3 часа. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины принимаемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность — 50%.

Связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 часа позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости 3-6 часов (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 часов после введения препарата выше, чем в плазме, и остается более высокой еще в течение 12 часов). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. T1/2 из плазмы — 2 часа. Около 70% введенной дозы выводится в виде фармакологически неактивных метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени, а так же пожилых пациентов фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

05. Показания

— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, артрит при болезни Рейтера, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, периартрит, бурсит, миозит, синовиит);

— болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль, почечная и желчная колика;

— в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);

— лихорадочный синдром.

Диклофенак предназначен для симптоматической терапии и на прогрессирование заболевания не влияет.

06. Режим дозирования

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и подросткам с 15 лет (и весом более 45 кг) — по 50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 100 мг/сут. Максимальная суточная доза -150 мг.

07. Побочное действие

Часто -1-10%; иногда — 0.1-1%; редко — 0.01-0.1%; очень редко — менее 0.01%, включая отдельные случаи.

  • Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), повреждения пищевода, диафрагмоподобные стиктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
  • Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.
  • Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
  • Со стороны мочевыделителыюй системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
  • Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
  • Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко -ангионевротический отек (в т.ч. лица).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, экстрасистолия, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
  • Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит, отек гортани.
  • Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко -буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

08. Противопоказание

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника, в фазе обострения (НЯК, болезнь Крона);

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), в том числе подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— угнетение костномозгового кроветворения;

— III триместр беременности, период грудного вскармливания;

— данная лекарственная форма противопоказана детям весом менее 45 кг (или в возрасте до 15 лет);

— гиперчувствительность к диклофенаку; с анамнестическими данными о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма).

С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, индуцируемая порфирия, эпилепсия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикоиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом.

09. Береманность и лактация

Применение диклофенака у беременных возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак не рекомендуется использовать в течение последнего триместра беременности.

Несмотря на то, что диклофенак обнаруживается в грудном молоке в небольших количествах, его использование в период грудного вскармливания не рекомендуется.

10. Особые указания

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают препарат за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды целиком, запивая достаточным количеством воды.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

С осторожностью следует использовать препарат при язвенном колите и болезни Крона из-за возможного обострения заболевания.

При длительном применении диклофенака возможно, хотя и в редких случаях, развитие серьезных гепатотоксических реакций, в связи с чем, рекомендуется регулярно исследовать функцию печени.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики и больных, у которых по какой либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

С осторожностью следует назначать диклофенак у больных при нарушениях свертывания крови, при порфирии, эпилепсии, а также у больных, получающих антикоагулянты или фибринолитики.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови, проводить анализ кала на скрытую кровь.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

При инфекционных заболеваниях противовоспалительный и антипиретический эффекты диклофенака натрия могут маскировать симптомы этих болезней.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

11. Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, при значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (значительная связь с белками и интенсивный метаболизм).

12. Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегаюших диуретиков усиливается риск развития гииеркалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).

Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов др. НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ. Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.

13. Условия отпуска из аптек

По рецепту.

14. Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем для печатного издания 2011 г.

01. Препарат: НАКЛОФЕН

Активное вещество: diclofenac
Код АТХ: M01AB05
КФГ: НПВС
Рег. номер: П N013166/02
Дата регистрации: 14.08.08
Владелец рег. удост.: KRKA (Словения)

02. Лекарственная форма, состав и упаковка

Суппозитории ректальные белого или желтовато-белого цвета, конусообразные; на продольном срезе — однородная восковая масса белого или желтовато-белого цвета.

1 супп.
диклофенак натрия 50 мг

Вспомогательные вещества: жир твердый.

5 шт. — стрипы (2) — пачки картонные.

03. Фармакологическое действие

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), обладающим анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Основной механизм его действия и связанные с этим побочные эффекты заключаются в неизбирательном угнетении активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза простагландинов, простациклина и тромбоксана. Снижается синтез простагландинов в почках, слизистой оболочке желудка и синовиальной жидкости.

Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезируюшее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, отечности суставов, что улучшает функциональное состояние суставов. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении аналыеэирующий эффект диклофенака не снижается.

04. Фармакокинетика

Всасывание. Диклофенак быстро всасывается после ректального введения. Cmax достигаются через 1 час. При ректальном способе введения прием пищи не влияет на всасываемость диклофенака.

Распределение. 99% абсорбированного диклофенака связывается с белками плазмы, в основном, альбуминами. Диклофенак активно проникает в синовиальную жидкость, где достигает 60-70% сывороточных концентраций. Через 3-6 часов после применения концентрации активного вещества и метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке. Диклофенак из синовиальной жидкости выводится медленнее, чем из сыворотки крови.

Метаболизм и выведение. T1/2 диклофенака составляет 1-2 часа. Диклофенак практически полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем гидроксилирования и метоксилирования. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

T1/2 из плазмы — 2 часа. Около 70% введенной дозы выводится в виде фармакологически неактивных метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени, а также у пожилых пациентов фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

05. Показания

Заболевания, при которых требуется достижение быстрого противовоспалительного или анальгетического эффекта:

  • — воспалительные заболевания опорно-двитательного аппарата (ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, ювенильный хронический артрит, артриты другой этиологии);
  • — дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартрит);
  • — микрокристаллические артриты (подагрический артрит, псевдоподагрический артрит);
  • — ревматическое поражение мягких тканей;
  • — периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит;
  • — другие воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.

Как анальгетик Наклофен используется при травмах мягких тканей, в стоматологии, после хирургических вмешательств, при тяжелых мигренозных приступах, первичной альгодисменорее, аднексите, а также при почечной или желчной колике.

Диклофенак предназначен для симптоматической терапии и на прегрессирование заболевания не влияет.

06. Режим дозирования

Ректально. При плохой переносимости больными пероральных форм диклофенака Наклофен можно назначать ректально в виде суппозиториев в соответствующих дозах. При комбинации нескольких лекарственных форм (в дополнение к пероральному приему препарата) следует учитывать, что суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Взрослым начальная доза составляет 100-150 мг в сутки (по 1 суппозиторию 2-3 раза в сутки), в зависимости от тяжести заболевания. Подросткам в возрасте от 15 лет и старше рекомендуется по 1 суппозиторию не более 2 раз в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100 мг в сутки (по 1 суппозиторию 2 раза в сутки).

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом.

07. Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто — >1/10;
часто — от > 1/100 до нечасто — от > 1/1000 до редко — от>1/10000до очень редко — от

  • Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, обострение геморроя, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), повреждения пищевода, диафрагмоподобные стиктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит. При использовании суппозиториев возможно местное раздражение и воспаление.
  • Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.
  • Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
  • Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
  • Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
  • Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; очень редко -ангионевротический отек (в т.ч. лица).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, экстрасистолия, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
  • Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит, отек гортани.
  • Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко -буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

08. Противопоказание

  • — период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • — эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • — воспалительные заболевания кишечника (НЯК, болезнь Крона) в фазе обострения;
  • — ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки;
  • — цереброваскулярное кровотечение;
  • — гемофилия и другие нарушения свертываемости;
  • — выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • — выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), в том числе подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек;
  • — декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • — угнетение костномозгового кроветворения;
  • — III триместр беременности, период грудного вскармливания;
  • — детский возраст (до 15 лет);
  • — полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • — гиперчувствительность к диклофенаку.

С осторожностью: ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, беременность I-II триместр, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), фибринолитики, пероральные глюкокортикоиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

09. Береманность и лактация

Применение диклофенака у беременных возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак не следует использовать в течение последнего триместра беременности.

Несмотря на то, что диклофенак обнаруживается в грудном молоке в небольших количествах, его использование в период грудного вскармливания не рекомендуется.

10. Особые указания

Пациентам следует информировать врача о любых хронических заболеваниях, метаболических нарушениях или реакциях повышенной чувствительности в анамнезе.

При лечении препаратом Наклофен следует тщательно наблюдать больных, в анамнезе которых имеются заболевания верхних отделов ЖКТ.

С осторожностью следует использовать препарат при НЯК и болезни Крона из-за возможного обострения заболевания.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

При длительном применении (более 2-х недель) диклофенака необходим контроль показателей функции печени (уровня «печеночных» трансаминаз).

С осторожностью следует назначать диклофенак больным с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, сердечной недостаточностью, при нарушениях свертывания крови, при порфирии, эпилепсии, а также больным, получающим антикоагулянты или фибринолитики.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

При инфекционных заболеваниях противовоспалительный и жаропонижающий эффекты диклофенака натрия могут маскировать симптомы этих болезней.

У пожилых пациентов, как и в случаях применения других лекарственных средств, Наклофен следует использовать в минимально эффективной дозе.

Влияние на способность управления автотранспортом и другими сложными механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

11. Передозировка

При применении суппозиториев передозировка маловероятна.

Симптомы: рвота, тошнота, боли в животе, кровотечение из ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, шум в ушах, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, судороги, при значительной передозировке острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления (АД), нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (значительная связь с белками и интенсивный метаболизм).

12. Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тро.мболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаше — ЖКТ).

Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

При одновременном приеме с гилогликемическими средствами может наблюдаться гипо-или гапергликемия. При этой комбинации средств необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолонов повышают риск развития судорог.

13. Условия отпуска из аптек

По рецепту.

14. Условия и сроки хранения

Список Б. При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года.

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем для печатного издания 2011 г.

01. Препарат: НАКЛОФЕН

Активное вещество: diclofenac
Код АТХ: M01AB05
КФГ: НПВС
Рег. номер: П N013166/04
Дата регистрации: 03.11.09
Владелец рег. удост.: KRKA (Словения)

02. Лекарственная форма, состав и упаковка

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета, без видимых механических включений.

1 мл 1 амп.
диклофенак натрия 25 мг 75 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия дисульфит, натрия гидроксид, вода д/и.

3 мл — ампулы (5) — блистеры (1) — пачки картонные.
3 мл — ампулы стеклянные (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.

03. Фармакологическое действие

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), обладающим анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Основной механизм его действия заключается в неизбирательном угнетении активности фермента циклооксигсназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2). что ведет к нарушению метаболизма арахндоновой кислоты, снижению синтеза простагландинов. простациклина и тромбоксана.

Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак практически не оказывает алияния на время кровотечения. При длительном лечении анальгезирующий эффект диклофенака не снижается.

04. Фармакокинетика

ТCmax при в/м введении 75 мг — 15-30 мин. Связь с белками плазмы, преимущественно с альбуминами — 99%. Диклофенак активно проникает в синовиальную жидкость, где достигает 60-70% сывороточных концентраций. Через 3-6 часов после в/м введения концентрации активного вещества и метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке. Диклофенак из синовиальной жидкости выводится быстрее, чем из сыворотки. 50% препарата подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Практически полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем гидроксилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и сульфатирования.

T1/2 составляет 1-2 часа. При легких нарушения функции печени или почек T1/2 остается неизмененным. У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

Примерно 70% диклофенака выводится почками в форме фармакологически неактивных метаболитов. Только 1% препарата выводится в неизмененном виде, остальная часть метаболитов — через кишечник.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры без значимых изменений.

05. Показания

Заболевания, при которых требуется достижение быстрого противовоспалительного или анальгезирующего эффекта:

— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, артрит при болезни Рейтера, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, периартрит, бурсит, миозит, синовит;

болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль, почечная и желчная колика.

Диклофенак предназначен для симптоматической терапии и на прогрессирование заболевания не влияет.

06. Режим дозирования

Внутримышечно. Разовая доза для взрослых — 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов (пациентам с почечной коликой препарат повторно можно ввести через 30 минут). При использовании других лекарственных форм диклофенака не следует превышать максимальной суточной дозы -150 мг.

Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

Нельзя смешивать раствор Наклофен с другими препаратами в одном шприце.

07. Побочное действие

Часто — 1-10%; иногда — 0.1-1%; редко — 0.01-0.1%; очень редко — менее 0.01%, включая отдельные случаи.

  • Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, сухость слизистых оболочек (в том числе полости рта), эрозивно-язвенные поражения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, неснецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
  • Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко -сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.
  • Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
  • Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
  • Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
  • Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. лица).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, экстрасистолия, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
  • Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит, отек гортани.
  • Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко -буллезные высыпания, эритема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
  • Прочие: в месте в/м введения возможны раздражение, боль, отек и покраснение кожных покровов.

08. Противопоказание

  • — период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • — эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двеннадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • — воспалительные заболевания кишечника (в т.ч. НЯК, болезнь Крона) в фазе обострения;
  • — цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;
  • — выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • — выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), в том числе подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек;
  • — декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • — угнетение костномозгового кроветворения,
  • — III триместр беременности, период грудного вскармливания;
  • — детский возраст (до 18 лет);
  • — гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе).

С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина 30-60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, индуцируемая порфирия, эпилепсия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, значительное снижение ОЦК (в том числе после обширного хирургического вмешательства), пациенты пожилого возраста (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), беременность (I-II триместр), сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагрегаты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом.

09. Береманность и лактация

Применение диклофенака в I-II триместры беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. В III триместре и в период кормления грудью применение препарата Наклофен противопоказано.

10. Особые указания

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

При длительном применении диклофенака возможно, хотя и в редких случаях, развитие серьезных гепатотоксических реакций, в связи с чем, рекомендуется регулярно исследовать функцию печени.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики и больных, у которых по какой либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

С осторожностью следует назначать диклофенак у больных при нарушениях свертывания крови, при порфирии, эпилепсии, а также у больных, получающих антикоагулянты или фибринолитики.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови, проводить анализ кала на скрытую кровь.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

При инфекционных заболеваниях противовоспатительный и антипиретический эффекты диклофенака натрия могут маскировать симптомы этих болезней.

Не рекомендуется смешивать раствор Наклофен с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

11. Передозировка

Симптомы: при парентеральном введении передозировка маловероятна. Клинические симптомы передозировки при парентеральном введении аналогичны таковым, которые могут наблюдаться при использовании других лекарственных форм: рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение АД, угнетение
дыхания; при значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (значительная связь с белками и интенсивный метаболизм).

12. Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).

Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов др. НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.

Нельзя смешивать раствор Наклофен с другими препаратами в одном шприце.

Пациентам следует информировать врачей о развитии побочных эффектов.

13. Условия отпуска из аптек

По рецепту.

14. Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем для печатного издания 2011 г.

01. Препарат: НАКЛОФЕН

Активное вещество: diclofenac
Код АТХ: M02AA15
КФГ: НПВС для наружного применения
Коды МКБ-10 (показания): M05, M15, M65, M70, M71, T14.0, T14.3
Рег. номер: П N013166/01
Дата регистрации: 25.12.07
Владелец рег. удост.: KRKA (Словения)

02. Лекарственная форма, состав и упаковка

Гель для наружного применения 1% белого цвета, однородный.

1 г
диклофенак диэтиламина 11.6 мг,
что соответствует содержанию диклофенака натрия 10 мг

Вспомогательные вещества: карбомер, макрогол, диэтаноламин, изопропанол, пропиленгликоль, натрия сульфит безводный, цетомакрогол, децилолеат, масло вазелиновое, вода очищенная.

60 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.

03. Фармакологическое действие

Наклофен гель является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) для местного применения, обладающим выраженным анальгезирующим и противовоспалительным свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов, в том числе в очаге воспаления. Наклофен гель используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом.

04. Фармакокинетика

При рекомендуемом способе применения препарата абсорбируется в системный кровоток не более 6-7% диклофенака. Выводится почками. Диклофенак быстро всасывается, при этом концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме.

05. Показания

Препарат применяется для облегчения боли и воспаления по следующим показаниям:

— ревматоидный артрит, остеоартроз, ревматические поражения мягких тканей (тендовагинит, бурсит);

— ушибы, повреждение связок, мышц и сухожилий;

— воспалительные отеки мягких тканей, болезненность мышц и суставов, в том числе вызванные тяжелыми физическими нагрузками.

06. Режим дозирования

Наружно. Взрослым и подросткам старше 12 лет полоска геля длиной 5-10 см наносится на пораженную область и осторожно втирается в кожу 2-3 раза в день. Детям в возрасте от 6 до 12 лет наносится полоска не более 3 см не чаще 2 раз в день. При использовании препарата более 10 дней следует проконсультироваться с лечащим врачом.

07. Побочное действие

Гель Наклофен редко вызывает побочные действия.

Со стороны кожных покровов: покраснение, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение), чувство жжения, эритематозная кожная сыпь, крапивница, экзема.

Системные реакции: крапивница, бронхиальная астма, ангионевротический отек, системные анафилактические реакции (включая шок).

08. Противопоказание

— дети в возрасте младше 6 лет;

— нарушение целостности кожных покровов;

— беременность (III триместр);

— не следует применять гель Наклофен в случае повышенной чувствительности к диклофенаку или вспомогательным компонентам препарата или к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма).

С осторожностью: печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), пожилой возраст, беременность I-II триместр и период лактации.

09. Береманность и лактация

Препарат не рекомендуется использовать в III триместре беременности. В I-II триместрах беременности и в период лактации Наклофен гель применяется в небольшом количестве и в течение короткого промежутка времени. Кормящая женщина не должна наносить препарат на молочную железу.

10. Особые указания

Гель Наклофен следует наносить только на неповрежденные участки кожи. Следует избегать попадания геля в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны. Гель Наклофен не следует использовать под воздухонепроницаемыми (окклюзионными) повязками. Следует соблюдать осторожность при нанесении большого количества геля на большие поверхности чувствительной кожи в течение продолжительного периода времени. При применении с иными лекарственными формами диклофенака следует учитывать суммарную максимальную суточную дозу.

В период применения геля Наклофен следует избегать длительного пребывания на солнце.

После нанесения геля на кожу, следует тщательно вымыть руки. Препарат предназначен только для наружного применения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.

11. Передозировка

Крайне низкая системная абсорбция диклофенака при наружном применении делает передозировку практически невозможной. При случайном проглатываний большого количества препарата возможно развитие тошноты, рвоты и системных побочных явлений, характерных для НПВП.

Симптомы: тошнота и рвота.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

12. Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме пероральных форм других нестероидных противовоспалительных препаратов. Диклофенак гель может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.

13. Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

14. Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года.

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем для печатного издания 2012 г.

01. Препарат: АДГЕЛОН®

Активное вещество: non appropriated
Код АТХ: M09AX
КФГ: Препарат, стимулирующий процесс регенерации хрящевой ткани
Коды МКБ-10 (показания): M15
Код КФУ: 16.05.02
Рег. номер: Р N000070/03
Дата регистрации: 12.12.08
Владелец рег. удост.: ЭНДО-ФАРМ-А ПП (Россия)

02. Лекарственная форма, состав и упаковка

Раствор для внутрисуставного введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости, без запаха.

1 мл
адгелон (0.01% раствор гликопротеина в воде для инъекций) 10-9 мл

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кальция хлорид, вода д/и.

2 мл — ампулы (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы (10) — пачки картонные.
10 мл — флаконы (10) — пачки картонные.

03. Фармакологическое действие

Препарат, стимулирующий процесс регенерации хрящевой ткани. Активное вещество препарата представляет собой гликопротеин, выделенный из сыворотки крови крупного рогатого скота.

Препарат тормозит процесс дегенерации и стимулирует регенерацию хрящевой ткани при повреждении. Стимулирует рост культур фибробластов, пролиферативную активность лимфоцитов, препятствует развитию воспалительного процесса, обладает антиоксидантными свойствами, предупреждает повреждение мембранных структур клеток при различных патологических состояниях. Усиливает адгезивные взаимодействия клеток мезенхимного происхождения. При повреждении суставного хряща стимулирует накопление хондробластов, их дифференцировку в хондроциты, заполнение хондроцитами области повреждения, восстановление суставной поверхности и подвижности сустава. Усиливает выработку хондроцитами хрящевого матрикса, коллагена II типа, протеогликанов. Способствует упорядочиванию структуры матрикса.

Устраняет или уменьшает болевой синдром.

04. Фармакокинетика

Данные о фармакокинетике препарата Адгелон® не предоставлены.

05. Показания

— остеоартроз крупных суставов.

06. Режим дозирования

Вводят внутрисуставно по 2 мл 2 раза в неделю или через день в асептических условиях процедурного кабинета. Одновременно можно вводить в несколько суставов.

Курс 5-10 инъекций в зависимости от тяжести заболевания. Интервал между курсами не менее 4 недель.

07. Побочное действие

Системные реакции: аллергические реакции.

Местные реакции: боль, покраснение, отек тканей в области введения препарата.

08. Противопоказание

— инфекционные поражения кожи и тканей в области сустава;

— выраженный синовит;

— детский возраст (нет данных по эффективности и безопасности);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

09. Береманность и лактация

Данных о применении препарата Адгелон® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в настоящее время нет.

10. Особые указания

При комплексной терапии рекомендуется соблюдать временной интервал (несколько часов) между инъекциями Адгелона и других препаратов.

При выраженном синовите введение препарата рекомендовано после купирования процесса или пункции сустава и удаления эксудата.

Перед ведением раствор необходимо нагреть до комнатной температуры. После введения пациенту рекомендуется соблюдать щадящий режим и избегать излишней нагрузки на сустав в течение 1-2 дней.

При появлении нежелательных реакций в месте введения препарата показано наложение холодного компресса (льда) на сустав в течение 10-15 мин.

11. Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Адгелон® не сообщалось.

12. Лекарственное взаимодействие

Лекарственного взаимодействия препарата Адгелон® с антибиотиками, ГКС, НПВС не выявлено.

13. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

14. Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 4° до 20°С. Срок годности — 3 года.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

01. Препарат: ЛИОРЕЗАЛ® ИНТРАТЕКАЛЬНЫЙ

Активное вещество: baclofen
Код АТХ: M03BX01
КФГ: Миорелаксант центрального действия
Код КФУ: 02.10.01
Рег. номер: ЛСР-008524/10
Дата регистрации: 23.08.10
Владелец рег. удост.: NOVARTIS PHARMA (Швейцария) произведено NOVARTIS PHARMA STEIN (Швейцария)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Раствор для интратекального введения прозрачный, бесцветный.

02. Лекарственная форма, состав и упаковка

Ампулы 1 мл

1 aмпулaлa содержит: баклофен 50 мкг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — пачки картонные.

Ампулы 5мл

1 мл содержит: баклофен 2 мг
1 aмпулaлa содержит: баклофен 10 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
5 мл — ампулы стеклянные (1) — пачки картонные.

Ампулы 20мл

1 мл содержит: баклофен 500 мкг
1 aмпулaлa содержит: баклофен 10 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
20 мл — ампулы стеклянные (1) — пачки картонные.

03. Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия; агонист GABAB-рецепторов. Угнетает моно- и полисинаптические рефлексы, повидимому, за счет уменьшения выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из терминалей, что происходит в результате стимуляции пресинаптических GABA-рецепторов. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах. Уменьшает тонус скелетных мышц. Оказывает умеренное анальгезирующее действие.

04. Фармакокинетика

После приема внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

05. Показания

Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе. Спастические состояния при заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного, травматического генеза, а также при детском церебральном параличе.

06. Режим дозирования

Внутрь взрослым в начале лечения — по 5 мг 3 раза/сут. На каждый 4-й день лечения дозу увеличивают на 5 мг 3 раза/сут до развития оптимального лечебного эффекта. Средняя суточная доза составляет 30-75 мг, при необходимости возможно ее увеличение до 100-120 мг. Окончательная суточная доза устанавливается индивидуально таким образом, чтобы наряду с ослаблением клонуса и мышечного спазма сохранялся тонус мышц, достаточный для осуществления активных движений.

Для пациентов с повышенной чувствительностью к лекарственным препаратам начальная суточная доза может составлять 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг.

Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет — 2.5 мг/кг. Лечение начинают с приема в дозе 2.5 мг 4 раза/сут. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые 3 дня, в соответствии с клиническим течением заболевания. Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет — 30-60 мг/сут.

07. Побочное действие

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение (особенно в начале лечения); иногда — апатия, чувство усталости, расстройства сна, спутанность сознания; редко — эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, мышечная слабость, атаксия, тремор, нистагм, нарушения аккомодации, галлюцинации; возможны учащение судорог и снижение порога их возникновения (особенно при эпилепсии).
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота; иногда наблюдаются сухость во рту, запор, диарея; в отдельных случаях — нарушения функции печени.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — артериальная гипотензия, ухудшение деятельности сердечно-сосудистой системы.
  • Прочие: иногда — угнетение дыхания; редко — дизурия, энурез.

Побочные эффекты возникают, главным образом, в начале лечения, при быстром повышении дозы, при назначении в дозе более 60 мг/сут, а также у пациентов пожилого возраста.

08. Противопоказание

Повышенная чувствительность к баклофену.

09. Береманность и лактация

При беременности (особенно в I триместре) баклофен можно применять только по жизненным показаниям.

10. Особые указания

Подбор индивидуальной суточной дозы рекомендуется проводить в условиях стационара.

Побочные явления часто имеют транзиторный характер, могут исчезать или уменьшаться при снижении дозы. Необходимость в прерывании терапии возникает редко. Побочные эффекты баклофена следует различать с симптомами заболевания, по поводу которого проводится лечение. Отмену баклофена следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 1-2 нед. (за исключением случаев развития серьезных побочных явлений).

С осторожностью применяют при цереброваскулярных нарушениях, психотических состояниях, шизофрении, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениях дыхания, нарушениях функции печени и почек, а также у пожилых больных. При сопутствующей эпилепсии лечение следует проводить под строгим врачебным контролем и без прерывания адекватной терапии противосудорожными средствами. У пациентов с дизурией на фоне лечения баклофеном могут наблюдаться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи. У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, ЩФ и сахара крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

11. Передозировка

Нет данных

12. Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.

Описан случай развития токсических реакций, обусловленных действием баклофена (нарушение сознания, дезориентация, брадикардия, нарушение четкости зрения, артериальная гипотензия, гипотермия), при одновременном применении с ибупрофеном у пациента пожилого возраста с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с препаратами лития возможны тяжелые проявления гиперкинетических симптомов.

У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном применении баклофена с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.

13. Условия отпуска из аптек

Нет данных

14. Условия и сроки хранения

Нет данных

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем для печатного издания 2010 г.

01. Препарат: ВОЛЬТАРЕН®

Активное вещество: diclofenac
Код АТХ: M01AB05
КФГ: НПВС
Коды МКБ-10 (показания): G43, K80, M05, M08, M10, M15, M42, M45, M46, M54.1, M54.3, M54.4, M65, M79, N23, N70, N94.4, N94.5, R07, R52.0, R52.2
Код КФУ: 05.01.01.03
Рег. номер: П N011889/04
Дата регистрации: 12.03.10
Владелец рег. удост.: NOVARTIS PHARMA (Швейцария) произведено NOVARTIS PHARMA STEIN (Швейцария)

02. Лекарственная форма, состав и упаковка

Таблетки 25мг. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с маркировкой «CG» на одной стороне и «BZ» — на другой.
1 таблетка содержит диклофенак (в форме натриевой соли) 25 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон К30, натрия карбоксиметилкрахмал, гипромеллоза, глицерил полиэтиленгликоль оксистеарат, железа оксид желтый, тальк, титана диоксид, сополимер полиакриловой/метакриловой кислот и эфиров, макрогол 8000, силиконовая противовспенивающая эмульсия SE2.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки 50мг. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с маркировкой «CG» на одной стороне и «GT» — на другой.
1 таблетка содержит диклофенак (в форме натриевой соли) 50 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон К30, натрия карбоксиметилкрахмал, гипромеллоза, глицерил полиэтиленгликоль оксистеарат, железа оксид желтый, тальк, титана диоксид, сополимер полиакриловой/метакриловой кислот и эфиров, макрогол 8000, силиконовая противовспенивающая эмульсия SE2, железа оксид красный.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки 100мг. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
1 таблетка содержит диклофенак натрия 100 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, цетиловый спирт, магния стеарат, повидон К30, сахароза, гипромеллоза, железа оксид красный, полисорбат 80, тальк, титана диоксид, макрогол 8000, сахароза кристаллическая, чернила черные 8015 (для маркировки).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Суппозитории 25мг. Суппозитории ректальные.
1 супп. содержит диклофенак (в форме натриевой соли) 25 мг
Вспомогательные вещества: твердые жиры.
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Суппозитории 50мг. Суппозитории ректальные
1 супп. содержит диклофенак (в форме натриевой соли) 50 мг
Вспомогательные вещества: твердые жиры.
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Суппозитории 100мг. Суппозитории ректальные
1 супп. содержит диклофенак (в форме натриевой соли) 100 мг
Вспомогательные вещества: твердые жиры.
5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Ампулы. Раствор для в/м введения бесцветный или светло-желтый.
1 мл содержит диклофенак (в форме натриевой соли) 25 мг
1 ампула содержит диклофенак (в форме натриевой соли) 75 мг
Вспомогательные вещества: маннит, натрия дисульфит, бензиловый спирт, пропиленгликоль, вода д/и, натрия гидроксид.
3 мл — ампулы (5) — пачки картонные.

03. Фармакологическое действие

НПВС. Вольтарен® содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболеваний как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен® быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

При применении Вольтарена в таблетках и суппозиториях отмечен выраженный анальгезирующий эффект препарата при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. При применении препарата в форме раствора для в/м введения действие препарата наступает через 1-15 мин. Также было установлено, что Вольтарен® способен понижать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее.

Кроме того, Вольтарен® облегчает приступы мигрени (при применении в суппозиториях).

04. Фармакокинетика

Всасывание

Таблетки
После приема внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой (25мг, 50мг)
, диклофенак полностью всасывается из кишечника. Хотя всасывание происходит быстро, его начало может быть отсрочено из-за наличия у таблетки кишечнорастворимой оболочки. После однократного приема 50 мг препарата Cmax отмечается в среднем через 2 ч и составляет 1.5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы.
В случае приема таблетки Вольтарена во время или после еды прохождение ее через желудок замедляется (по сравнению с приемом натощак), но количество всасывающегося диклофенака не изменяется.
Т.к. около половины принятой дозы диклофенака метаболизируется во время «первого прохождения» через печень (эффект «первого прохождения»), AUC в случае приема Вольтарена внутрь или ректального применения почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения препарата в эквивалентной дозе.
После повторных приемов препарата показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается.
Судя по количеству выводимого с мочой неизмененного диклофенака и его гидроксилированных метаболитов, после приема таблетки пролонгированного действия, покрытой оболочкой, из нее высвобождается и всасывается такое же количество активного вещества, как из обычной таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой. Тем не менее, системная биодоступность диклофенака, высвобождающегося из таблеток пролонгированного действия, составляет в среднем 82% от значения этого же показателя после приема таблеток, покрытых оболочкой, в той же дозе. Это обусловлено, возможно, другой выраженностью эффекта «первого прохождения» через печень для лекарственных форм с замедленным высвобождением активного вещества. Т.к. активное вещество высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленнее, то Cmax диклофенака в плазме крови меньше, чем в случае приема таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой.

После приема таблетки пролонгированного действия 100 мг Cmax диклофенака в плазме достигается в среднем через 4 ч, среднее значение ее составляет 0.5 мкг/мл (1.6 мкмоль/л). Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание активного вещества из таблеток пролонгированного действия и его системную биодоступность.
В течение 24 ч наблюдения после приема таблетки пролонгированного действия 100 мг концентрация диклофенака в плазме составляет в среднем 13 нг/мл (40 нмоль/л). Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы препарата.
Т.к. при «первом прохождении» через печень метаболизируется около половины количества диклофенака, AUC после приема таблеток пролонгированного действия примерно в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.
После повторных приемов препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается. Базальная концентрация диклофенака, определяемая утром перед приемом очередной дозы, составляет около 22 нг/мл (70 нмоль/л) во время лечения Вольтареном в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 100 мг 1 раз/сут.

Суппозитории
Всасывание диклофенака из суппозиториев ректальных начинается быстро, хотя скорость его всасывания меньше по сравнению с аналогичным показателем при приеме внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. После применения суппозитория ректального, содержащего 50 мг активного вещества, Cmax диклофенака в плазме достигается в среднем в пределах 1 ч, но величина Cmax, рассчитанная на единицу применяемой дозы, составляет примерно 2/3 от соответствующего показателя, регистрирующегося после приема внутрь кишечнорастворимой таблетки. Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы препарата.
При повторных введениях препарата в виде суппозиториев фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается.

В/М введения
После в/м введения диклофенака в дозе 75 мг его всасывание начинается немедленно. Сmax диклофенака в плазме достигается через 20 мин и составляет 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л). Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы. АUC после в/м ведения примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Распределение. Связывание с белками сыворотки крови — 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся Vd составляет 0.12-0.17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 ч.

Метаболизм. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак, имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. После приема препарата внутрь различий в абсорбции, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.
У детей концентрации диклофенака в плазме крови при приеме эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых.
У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается. При КК менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.

05. Показания

  • воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, спондилоартриты, остеоартрит, ювенильный ревматоидный артрит (для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг и 50 мг или суппозиториев ректальных 25 мг);
  • воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартриты, спондилоартриты (для раствора для в/м введения);
  • заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом;
  • ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
  • острый приступ подагры (для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой и раствора для в/м введения);
  • почечная колика (для раствора для в/м введения);
  • желчная колика (для раствора для в/м введения);
  • посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком;
  • гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (например, первичная альгодисменорея, аднексит);
  • в качестве дополнительного средства при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженным болевым синдромом, например, при фарингите, тонзиллите, отите (за исключением таблеток пролонгированного действия). Основное лечение заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в т.ч. с применением этиотропной терапии. Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата;
  • приступы мигрени (для суппозиториев);
  • тяжелые приступы мигрени (для раствора для в/м введения).

В/м введение препарата особенно предпочтительно в начале обострений воспалительных и дегенеративных заболеваний с высокой активностью воспаления и при болевых состояниях, вызванных воспалением неревматического генеза.

06. Режим дозирования

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (25мг, 50мг)
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, желательно до еды.
Для взрослых рекомендуемая начальная доза — 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня назначают Вольтарен® в виде суппозиториев перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
Детям с массой тела ≥ 25 кг назначают препарат в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов).
Применять таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг у детей не рекомендуется.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой (100мг)
Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды.
Для взрослых рекомендуемая начальная доза — 100 мг (1 таб. пролонгированного действия)/сут. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного действия желательно принимать на ночь.
Не следует назначать таблетки пролонгированного действия детям.

Суппозитории ректальные
Для взрослых рекомендуемая начальная доза — 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Кратность применения — 2-3 раза. Для облегчения ночной боли или утренней скованности назначают Вольтарен® в суппозиториях перед сном, в дополнение к применению препарата в виде таблеток в течение дня; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Лечение следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Препарат назначают при первых симптомах приближающегося приступа. При необходимости в тот же день можно дополнительно применить Вольтарен® в суппозиториях в дозе до 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза препарата не должна превышать 150 мг (в несколько введений).
Детям с массой тела ≥ 25 кг препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2-3 разовые дозы). Для лечения ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько введений).
Применять суппозитории 50 мг и 100 мг у детей не рекомендуется.

Раствор для в/м введения
Вольтарен® вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции Вольтарена более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить Вольтареном в форме таблеток или ректальных суппозиториев.
При проведении в/м инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей, рекомендуется вводить препарат глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной области.
Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз/сут.
В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм Вольтарена (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени наилучший результат достигается, если вводят Вольтарен® как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

07. Побочное действие

Определение частоты побочных эффектов: часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

  • Со стороны пищеварительной системы: иногда — боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — желудочно-кишечное кровотечение (рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией, гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; в отдельных случаях — афтозный стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, расстройства со стороны дистального отдела толстой кишки, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит, молниеносный гепатит.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение; редко — сонливость; в отдельных случаях — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит.
  • Со стороны органов чувств: в отдельных случаях — нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, усугубление застойной сердечной недостаточности.
  • Дерматологические реакции: иногда — кожная сыпь; редко — крапивница; в отдельных случаях – буллезные высыпания, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермальный некролиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура (в т.ч. аллергическая).
  • Со стороны мочевыделительной системы: редко — отеки; в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
  • Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
  • Реакции повышенной чувствительности: редко — бронхоспазм, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию; в отдельных случаях — васкулит, пневмонит.
  • Местные реакции: при применении суппозиториев — местные реакции, обострение геморроя; при в/м введении иногда — уплотнение, боль; в отдельных случаях — абсцессы, некрозы.

Перечисленные побочные эффекты наблюдались в т.ч. при применении доз препарата и продолжительности лечения, отличающихся от рекомендуемых.

08. Противопоказание

— язва желудка или кишечника;

— сведения в анамнезе о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, а также любыми препаратами, подавляющими выработку простагландинов;

— проктит (только для суппозиториев);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (для раствора для в/в введения);

— повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата.

Препарат не рекомендуют применять в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Раствор для в/м введения не назначают при беременности.

09. Береманность и лактация

Применение Вольтарена при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе. Так же, как и в случае применения других ингибиторов простагландин-синтетазы, эти рекомендации особенно важны в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Применение Вольтарена в форме раствора для в/м введения при беременности не рекомендуется.

При приеме Вольтарена внутрь в дозе 50 мг каждые 8 ч диклофенак проникает в грудное молоко, однако в столь малом количестве, что нет оснований ожидать каких-либо нежелательных явлений у ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

При необходимости назначения Вольтарена в форме раствора для в/м введения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

10. Особые указания

Во время применения Вольтарена необходимо тщательное медицинское наблюдение за теми больными, у которых имеются жалобы, указывающие на заболевания ЖКТ; имеющими сведения в анамнезе о язвенном поражении желудка или кишечника; страдающими язвенным колитом или болезнью Крона, а также имеющими нарушения функции печени.

Во время применения Вольтарена, также как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном в качестве меры предосторожности показан контроль функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если возникают клинические проявления заболеваний печени или другие симптомы (в т.ч. эозинофилия, сыпь), Вольтарен® следует отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения Вольтарена может возникнуть без продромальных явлений.

Осторожность необходима при назначении Вольтарена больным печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать приступы порфирии.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения Вольтарена рекомендуется в качестве меры предосторожности контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.

Следует соблюдать осторожность при применении Вольтарена у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

Особую осторожность следует соблюдать при в/м введении Вольтарена больным бронхиальной астмой, из-за риска усиления выраженности симптомов заболевания.

На фоне применения Вольтарена в любое время может возникнуть (впервые или повторно) желудочно-кишечное кровотечение или развиться изъязвление/перфорация ЖКТ, сопровождающееся или не сопровождающееся симптомами-предшественниками. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В тех редких случаях, когда у пациентов, получающих Вольтарен®, развиваются эти осложнения, препарат должен быть отменен.

При первом применении Вольтарена, также как и других НПВП, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.

Возможно развитие реакций повышенной чувствительности на метабисульфат натрия, входящего в состав раствора для в/м введения.

Вольтарен®, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать проявления инфекционных заболеваний.

Вольтарен®, также как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

При длительном применении Вольтарена, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения Вольтарена возникает головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, не следует водить автомашину или управлять механизмами в период применения препарата.

11. Передозировка

Типичной клинической картины, свойственной передозировке Вольтарена, не существует.

Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, т.к. активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

В случае передозировки при приеме препарата внутрь, в целях скорейшего предотвращения всасывания диклофенака следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь.

12. Лекарственное взаимодействие

Вольтарен® может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с этими препаратами.

Вольтарен®, как и другие НПВП, может уменьшать эффект диуретиков. Одновременное применение Вольтарена с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).

Одновременное применение Вольтарена с другими НПВП может повысить риск возникновения побочных эффектов.

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния Вольтарена на действие антикоагулянтов, имеются отдельные сообщения об увеличении риска кровотечений в случаях их совместного применения. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, получающими эти препараты одновременно.

Вольтарен® может быть назначен совместно с пероральными гипогликемическими препаратами и при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения Вольтарена.

Следует проявлять осторожность при использовании НПВП менее чем за 24 ч до начала применения или после окончания терапии метотрексатом, т.к. его концентрация в крови (и, следовательно, токсичность) может повышаться.

Влияние НПВП на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВП и хинолоновые антибактериальные препараты.

Фармацевтическое взаимодействие

Не следует смешивать раствор Вольтарена, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.

13. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

14. Условия и сроки хранения

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг следует предохранять от воздействия влаги и хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 5 лет.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 5 лет.

Суппозитории ректальные следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

Раствор для в/м введения следует предохранять от воздействия света и высоких температур и хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 2 года.

Препарат не следует использовать после истечения срока годности.